為了適應(yīng)從海洋生物演變?yōu)殛懙厣?，陸生植物開始產(chǎn)生海洋生物所不具有的抗氧化劑比如維生素C、多酚和生育酚。五千萬年到兩億萬年前被子植物植物在進化的過程中發(fā)展出了許多抗氧化的天然色素--特別是在侏羅紀(jì)時代--作為一種化學(xué)手段抵御光合作用的副產(chǎn)物活性氧類物質(zhì)。本來抗氧化劑一詞特指那類可以防止氧氣消耗的化學(xué)物質(zhì)。在19世紀(jì)末至20世紀(jì)初，廣泛研究集中在重要的工業(yè)生產(chǎn)過程對抗氧化劑的使用上，比如防止金屬腐蝕、橡膠的硫化、由燃料聚合導(dǎo)致的內(nèi)燃機積垢等。

生物學(xué)對抗氧劑的研究早期集中在是如何使用抗氧化劑來避免不飽和脂肪酸氧化引起的酸敗。可以通過將一塊脂肪置于一個充氧的密封容器后對其氧化速率進行測定的簡單方法度量抗氧化活性。然而隨著具有抗氧化作用的維生素A、C、E的發(fā)現(xiàn)和確認，人們意識到抗氧化劑在生物體內(nèi)起到生化作用的重要性。當(dāng)認識到具有抗氧化活性的物質(zhì)可能本身就容易被氧化的事實后，對抗氧化劑可能作用機理的探索首先開始。通過研究維生素E如何防止脂質(zhì)過氧化，明確了抗氧化劑作為還原劑通過與活性氧物質(zhì)反應(yīng)來避免活性氧物質(zhì)對細胞的破壞，達到抗氧化的效果。